Цефрадзін

Цэфрадын (таксама вядомы як цэфрадзін), 7-[D-2-аміна-2(1,4-цыклагексадыен-1-іл) ацетаміда]-3-пазначаў-8-0х0-5ціа-1-азабіцыкла[4.2.0]окт-2- моногідрат эн-2-карбонавай кіслаты (111 - гэта паўсінтэтычны антыбіётык цефалоспоринов. Ўжываецца перорально, нутрацягліцава і нутравенна. Структура цефрадина падобная на структуру цефалексина, розніца заключаецца толькі ў шасцічленным кольцы. Цефалексин мае тры двайныя сувязі, якія ўтвараюць араматычную сістэму, у той час як цэфрадзін мае дзве падвойныя сувязі ў адным кольцы, аналагічныя цэфалексіну^[1].

Малюнак 1 хімічная структура цефрадина;
Цефрадин ўяўляе сабой белы крышталічны парашок з малекулярнай масай 349,4^[2]. Абмяркоўваўся сінтэз цефрадина^[3]. Цефрадин лёгка раствараецца ў водных растваральніках. Гэта цвітэрыён, які змяшчае як шчолачную амінагрупу, так і кіслотную карбаксільную групу. У дыяпазоне pH 3-7 цэфрадзін існуе ў выглядзе ўнутранай солі^[4]. Цефрадин стабільны на працягу 24 гадзін пры тэмпературы 25" у дыяпазоне pH 2-8. Паколькі ён стабільны ў кіслай асяроддзі, страта актыўнасці страўнікавай вадкасці невялікая; паведамлялася пра страты менш за 7%.^[5].
Цефрадин слаба звязваецца з вавёркамі сыроваткі крыві чалавека. Прэпарат звязваўся з вавёркамі сыроваткі менш чым на 20%.^[4]. Пры канцэнтрацыі ў сыроватцы крыві 10-12 пг / мл 6% ад агульнай колькасці прэпарата знаходзілася ў бялкова-звязаным комплексе. Чарговае даследаванне^[6]ўстаноўлена, што пры агульнай канцэнтрацыі 10 пг / мл 28% прэпарата знаходзіцца ў звязаным з бялком стане; пры сумарнай канцэнтрацыі 100 пг / мл 30% прэпарата знаходзілася ў звязаным з вавёркамі стане. Гэта даследаванне таксама паказала, што даданне сыроваткі да цэфрадыну зніжае актыўнасць антыбіётыкаў. Чарговае даследаванне^[2]паказалі, што звязванне цефрадина з вавёркамі вар'іруецца ад 8 да 20%, у залежнасці ад канцэнтрацыі прэпарата. Аднак даследаванне Gadebusch et al.^[5]не выявілі ніякіх зменаў у МІК цефрадина ў бок залацістага стафілакока або кішачнай палачкі пасля дадання чалавечай сыроваткі.