Асноўная інфармацыя | |
Назва прадукту | Ібупрофен |
нумар CAS | 15687-27-1 |
Колер | Ад белага да брудна-белага |
Форма | Крышталічны парашок |
Растваральнасць | Практычна нерастваральны ў вадзе, добра растваральны ў ацэтоне, метаноле і хларыдзе метылену. Ён раствараецца ў разведзеных растворах шчолачных гідраксідаў і карбанатаў. |
Растваральнасць у вадзе | нерастваральныя |
Стабільнасць | Стабільны. Гаручы. Несумяшчальны з моцнымі акісляльнікамі |
Тэрмін прыдатнасці | 2 Yвушы |
Пакет | 25 кг/Барабан |
Апісанне
Iбупрофен ставіцца да нестероідных супрацьзапаленчым анальгетыкаў. Ён валодае выдатным супрацьзапаленчым, абязбольвальным і гарачкапаніжальным дзеяннем з меншай колькасцю пабочных рэакцый. Ён шырока выкарыстоўваецца ў свеце як самы прадаваны безрэцэптурны прэпарат. Ён разам з аспірынам і парацэтамолам уваходзяць у тройку асноўных гарачкапаніжальных анальгетыкаў. У нашай краіне ён у асноўным выкарыстоўваецца для абязбольвання і барацьбы з рэўматызмам і г. д. Ён мае значна менш прымянення пры лячэнні прастуды і ліхаманкі ў параўнанні з парацэтамолам і аспірынам. У Кітаі ёсць дзесяткі фармацэўтычных кампаній, якія маюць права вырабляць ібупрофен. Але асноўную долю продажаў ібупрофена на ўнутраным рынку займае Цяньцзіньская кітайска-амерыканская кампанія.
Ібупрофен быў адкрыты доктарам Сцюартам Адамсам (пазней ён стаў прафесарам і атрымаў медаль Брытанскай імперыі) і яго камандай, у тым ліку КолінБэраўзам і доктарам Джонам Нікалсанам. Мэтай першапачатковага даследавання было распрацаваць "супераспірын", каб атрымаць альтэрнатыву для лячэння рэўматоіднага артрыту, параўнальную з аспірынам, але з менш сур'ёзнымі пабочнымі рэакцыямі. Для іншых прэпаратаў, такіх як фенилбутазон, ён мае высокі рызыка выклікаць падаўленне функцыі наднырачнікаў і іншыя неспрыяльныя з'явы, такія як язвы страўнікава-кішачнага гасцінца. Адамс вырашыў шукаць прэпарат з добрай страўнікава-кішачнай устойлівасцю, што асабліва важна для ўсіх несцероідных супрацьзапаленчых прэпаратаў.
Фенілацэтатныя прэпараты выклікалі цікавасць людзей. Нягледзячы на тое, што некаторыя з гэтых лекаў былі выяўленыя як схільныя рызыцы выклікаць язвы на аснове тэсту на сабаку, Адамс ведае, што гэта з'ява можа быць звязана з адносна доўгім перыядам паўраспаду кліранс прэпарата. У гэтым класе прэпаратаў ёсць злучэнне - ібупрофен, які мае адносна кароткі перыяд паўраспаду, які складае ўсяго 2 гадзіны. Сярод правераных альтэрнатыўных прэпаратаў ён хоць і не самы эфектыўны, але самы бяспечны. У 1964 годзе ібупрофен стаў самай перспектыўнай альтэрнатывай аспірыну.
Паказанні
Агульнай мэтай пры распрацоўцы лекаў ад болю і запалення было стварэнне злучэнняў, здольных лячыць запаленне, ліхаманку і боль без парушэння іншых фізіялагічных функцый. Агульныя абязбольвальныя, такія як аспірын і ібупрофен, інгібіруюць як ЦОГ-1, так і ЦОГ-2. Спецыфіка лекаў у адносінах да ЦОГ-1 супраць ЦОГ-2 вызначае магчымасць неспрыяльных пабочных эфектаў. Лекі з большай спецыфічнасцю ў адносінах да ЦОГ-1 будуць мець большы патэнцыял для стварэння неспрыяльных пабочных эфектаў. Дэзактывуючы ЦОГ-1, неселективные абязбольвальныя павялічваюць верагоднасць непажаданых пабочных эфектаў, асабліва праблем з страваваннем, такіх як язва страўніка і страўнікава-кішачны крывацёк. Інгібітары ЦОГ-2, такія як Vioxx і Celebrex, селектыўна дэзактывуюць ЦОГ-2 і не ўплываюць на ЦОГ-1 у прадпісаных дозах. Інгібітары ЦОГ-2 шырока прызначаюць пры артрыце і абязбольванні. У 2004 годзе Упраўленне па кантролі за харчовымі прадуктамі і лекамі (FDA) абвясціла, што павышаны рызыка сардэчнага прыступу і інсульту звязаны з некаторымі інгібітарамі ЦОГ-2. Гэта прывяло да папераджальных этыкетак і добраахвотнага выдалення прадукцыі з рынку вытворцамі лекаў; напрыклад, кампанія Merck зняла Vioxx з рынку ў 2004 годзе. Хоць ібупрофен інгібіруе як ЦОГ-1, так і ЦОГ-2, ён у некалькі разоў больш спецыфічны ў адносінах да ЦОГ-2 у параўнанні з аспірынам, выклікаючы менш страўнікава-кішачных пабочных эфектаў.